2023(3).
摘要:背景: 我们前期的体外研究表明,山核桃叶提取物中的总黄酮能够通过促进ERα,ERβ的表达发挥雌激素样作用。山核桃叶提取物(CCE)中含有丰富的黄酮类化合物。口服CCE能够降低去卵巢大鼠的血脂,减轻肝脏脂肪变性。目的:探讨CCE对去卵巢(OVX)大鼠生殖器官和脂质代谢是否具有雌激素效应,以及CCE对去卵巢大鼠脂质合成和(或)氧化及脂肪细胞分化的调节是否具有直接作用。方法:Sprague-Dawley大鼠切除卵巢,分别给予CCE或雌二醇,并给予正常饮食(ND)、高脂饮食(HFD)喂养8周。对子宫进行组织学分析,并检测脂代谢相关酶活性。检测肝脏脂肪生成、脂肪细胞分化和脂肪蓄积相关基因和蛋白的表达。结果:卵巢切除加速子宫萎缩,血脂异常和肝脏脂肪变性,CCE能有效缓解这种变化。CCE显著增加了卵巢切除引起的子宫横截面积和子宫腺体的缩小。在ND和HFD喂养条件下,与去卵巢组相比,CCE增强了脂肪酶和肝脂酶活性,降低了肝脏中Fas mRNA、Srebf1 mRNA和 Sla2a2 mRNA的表达,上调了Pparα的mRNA水平。在HFD喂养条件下,CCE还降低了Pck1 mRNA和G6pc mRNA的表达,而对Hmgcr无明显影响。CCE可有效调节SREBP-1c、CEBPA和VEGF蛋白水平的表达。结论:CCE通过调节肝脏脂肪生成和脂肪细胞分化,有效缓解卵巢切除引起的血脂异常和内脏脂肪蓄积,显示出雌激素样作用。
2023(3).
摘要:背景: 晚期氧化蛋白终产物(AOPPs)是慢性肾脏病(CKD)进展的产物及加速器,它影响肝脏的功能。复方黄甘颗粒(HGGs)常用于预防CKD的进展,但其主要成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸和大黄酚在CKD状态下的HGGs中的药代动力学尚不清楚。目标: 探讨AOPPs对芦荟大黄素、大黄素、大黄酸和大黄酚体内药代动力学的影响及其分子机制。方法: 我们构建5/6肾切除术(5/6 nx)、腺嘌呤诱导和AOPP腹腔注射的大鼠模型。口服HGGs后,采用高效液相色谱(HPLC)检测血浆样品中芦荟大黄素、大黄素、大黄酸和大黄酚的浓度,用PKSolver软件分析其药代动力学参数。采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测血浆中IL-6和TNF-α的浓度。在HepG2细胞中进行RT-PCR,探讨TNF-α和IL-6对CYP1A2和CYP3A4 mRNA表达的影响。结果: 建立的HPLC方法适用于血浆样品中4种蒽醌类化合物的定量,线性关系(R2 > 0.9931)、精密度(< 9.4%)和准确度(±10%)。在5/6 nx、腺嘌呤和AOPPs处理的大鼠中,TNF-α和IL-6的浓度显著升高。在5/6 nx和腺嘌呤大鼠中,芦荟大黄素、大黄素、大黄酸和大黄酚的药代动力学参数(t1/2、MRT0-∞和AUC0-∞)显著升高。在AOPPs处理的大鼠中,AOPPs浓度显著升高,4种蒽醌的药代动力学参数也明显改变。结论: 炎症因子的产生可能是AOPPs调节CKD大鼠中芦荟大黄素、大黄素、大黄酸和大黄酚的药代动力学的重要原因之一。芦荟大黄素、大黄素、大黄酸和大黄酚在CKD中的研究有助于临床中HGGs临床合理应用。
2023(3).
摘要:该文综述了新冠肺炎及其持续的全球大流行的各个方面,包括现状、负面影响以及抗击SARS-CoV-2及其主要变异毒株(德尔塔和奥密克戎)的从生活方式到中医药的应急防护措施和策略,例如:高效隔离的“金鱼生活方式”、高科技医疗和社会策略、传统中草药“皮-花-果-草-叶-仁(子)-根(BFFGLNR)”方案以及中西医结合治疗。作为一种治疗选项,目前尚不明确中国针灸是否为确诊和疑似新冠肺炎患者(包括输入性和无症状病例)的有效疗法。可以肯定,针灸已被证明是新冠肺炎患者康复的有效治疗方法。然而,还需要动物实验和临床试验进一步验证其疗效并揭示作用机制。总之,这些针对新冠肺炎的应急防护措施和策略将有助于在新冠肺炎大流行和后疫情时代有效抗击SARS-CoV-2及其变异毒株。
2023(3).
摘要:背景:植物药是新型药物开发的巨大宝库,但要了解其安全性需要精心设计多方面的研究,包括毒性研究。目的:该文研究了口服曼陀罗(DSE)叶提取物 90 天对大鼠的影响。方法:在口服急性毒性研究中,小鼠一次口服 500、1000 和 2000 mg·kg-1/d 剂量的曼陀罗叶提取物,并观察 14 天是否出现急性毒性症状。在亚慢性研究中,大鼠随机分为四组(A-D)。A组口服蒸馏水(10 mg·kg-1/d),B- D组分别口服 DSE(10、50 和 250 mg·kg-1/d),连续 90 天。每周给大鼠称重一次,每天测量食物和水的含量,并在 90 天给药结束时检测相关参数。结果:在急性毒性研究中,口服 250 mg·kg-1/d 的 DSE 在 24 小时至 14 天内不会引起任何毒性或死亡。在为期 90 天的研究中,DSE(250 mg·kg-1/d,po)降低雌性大鼠的体重、脑重和摄食量。DSE(10-250 mg·kg-1/d,po.)会增加雌雄大鼠的红细胞计数(RBC)、红细胞比积(PCV)和血红蛋白浓度(Hb)。DSE(10-250 mg·kg-1/d,po)会增加雌雄大鼠的甘油三酯(TG)、胆固醇和低密度脂蛋白(LDL),并降低高密度脂蛋白(HDL)。DSE(10- 250 mg·kg-1/d,po)会增加雌性大鼠的白细胞计数(WBC)和血小板计数。DSE(10- 250 mg·kg-1/d,po)在两项研究中都降低了碱性磷酸酶(ALP)和丙氨酸转氨酶(ALT)。雌雄大鼠的血清尿素水平都有所降低。DSE(250 mg·kg-1/d,po)可降低雄性大鼠的血清钠离子水平,肝脏、大脑睾丸和肾脏出现严重病变。结论:曼陀罗叶提取物急性期暴露是安全的,亚慢性期口服曼陀罗叶提取物也相对安全。不过,长期服用,尤其是大剂量服用,可能会导致肝、脑和肾中毒以及脂质代谢异常。
2023(3).
摘要:背景:癫痫(Epilepsy)是一种以神经元同步化放电引起的反复发作为特征的慢性神经系统疾病。目前现有抗发作药虽能控制发作,但存在副作用大和耐受性的缺陷,因此迫切需要进一步寻找有抗发作作用的替代疗法和药物。根据中医理论提示,具有“开窍醒脑、清热泻火”功效的醒脑静注射液(XNJ)可能具有抗发作的作用。目的:探讨XNJ对不同急性发作小鼠模型的抗发作作用。方法:观察XNJ对小鼠最大电休克(MES)、戊四氮(PTZ)和海人藻酸(KA)诱导的急性发作模型的作用。此外,通过离体电生理方法考察XNJ对海马神经元同步化放电的抑制效果。结果:XNJ可以缩短MES模型中小鼠全面性强直阵挛发作持续时间,以及显著延长PTZ模型中小鼠到达全面性肌阵挛发作的潜时。在KA模型中,XNJ具有抑制癫痫发作等级、延长到达首次发作和全面性发作的潜时、并缩短发作持续时间、减少全面性发作次数等药效。离体电生理记录进一步证实XNJ可直接抑制自发和诱发的海马锥体神经元同步化放电,但不影响其兴奋性和抑制性的突触传递功能。结论:XNJ具有潜在的抗癫痫急性发作的作用。
2023(3).
摘要:背景:在南非,Tulbaghia acutiloba(TA)的传统用途包括治疗各种疾病,如传染病和高血压。然而,这种本土植物对肾脏和血液学参数(作为抗高血压疗效的指标)的影响尚未得到研究。目的:本研究旨在评估 L-NAME 诱导的高血压大鼠在接受 Tulbaghia acutiloba Harv.叶的甲醇水提取物治疗后,肾脏和血液学参数的变化。方法:雄性白化Wistar大鼠每天口服50 mg·kg-1体重(bw)的Nω-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐(L-NAME),连续5周。五组(每组7只动物)分别接受不同的治疗,即同时接受每日剂量(40、60 和 80 mg·kg-1 bw)TA提取物、雷米普利(10 mg·kg-1 bw)(阳性对照)或水(高血压模型)。每周使用尾套法测量一次平均动脉血压。每周收集每只大鼠24小时尿样。第36天,对大鼠实施安乐死,并采集血液样本用于肾功能测定和血液学分析。对 NF-kB、Ho1 和 eNos 进行肾 mRNA 基因表达检测。结果:用 TA 治疗高血压大鼠可显著降低平均动脉血压,与阳性对照组相比,80 mg·kg-1 剂量 TA 的效果更明显。TA治疗组的肌酐清除率(Ccr)和尿量增加,血清肌酐、蛋白尿和尿蛋白-肌酐比值(UPr/UCr)降低。TA 治疗还降低了肾组织和红细胞的脂质过氧化反应,同时提高了 SOD、CAT、GSH 和 NO 的水平。此外,红细胞分布宽度(RDW)、白细胞计数(WBC)、中性粒细胞与淋巴细胞比值(NLR)、淋巴细胞与单核细胞比值(LMR)、血小板计数(PLT)和平均血小板体积(MPV)在TA和雷米普利治疗组均显著降低,TA剂量为80 mg·kg-1 时药效最佳。所有实验组的血红蛋白水平均无明显差异。TA 给药后,肾组织中 NF-kB 基因表达明显减少,而 Ho1 和 eNos 基因表达增加。结论:TA 提取物改善了 L-NAME 诱导的高血压大鼠的肾功能和血液学特征(抗高血压功效的标志物)。
2023(3).
摘要:炎症是免疫系统的初始反应,涉及一系列生化事件。该过程可能会成倍放大,并进一步发展成刺激反应。在过去 15 年中,从植物和海洋中分离出来的各种次级代谢物被鉴定为天然环氧酶 (COX) 抑制剂。大多数天然 COX 抑制剂可作为选择性治疗药物用于补充医学和临床应用。目前,治疗炎症的常用药物是非类固醇抗炎药(NSAIDs),但其中有几种药物会产生肾脏和胃肠道副作用。目前已设计出多种具有选择性的 COX-2 抑制剂(塞来昔布、罗非昔布、缬癸昔布等)作为非甾体抗炎药,它们大多对胃肠道具有更强的安全性。鉴于老年患者通常伴有与疾病相关的并发症和其他健康问题,这有助于改善COX-2 抑制剂在老年患者中的依从性和药效。将补充医学与COX-2 抑制剂的临床应用结合,可能会比单独使用取得更好的效果。一些表达COX-2的疾病(如癌症),采用COX-2 选择性抑制剂辅助治疗时,也可能存在与治疗相关的问题。另一方面,心血管风险的升高使人们越来越担心使用 COX-2 特异性抑制剂的安全性。该综述重点介绍自 2009 年以来,喹啉杂环如何被用于制造 COX-2 抑制剂,以及它在补充医学中的临床意义。这些药物包括环上的各种取代基或环上连接的其他杂环。研究表明,喹啉杂环将被用于研发选择性COX-2抑制剂。
2023(3).
摘要:背景:神经退行性疾病是由于神经细胞死亡和退化而引起的认知损害。目前,仅有少数几种具有脑保护作用的化学成分研究最终成功的研发出了神经保护药物。香堇菜(Viola odorata L.)是一种传统草药,最近发现其对主要神经疾病具有强大的药理作用,并且副作用较少。目的:该综述旨在全面概述Viola odorata L.的主要生物活性成分和提取物在保护神经细胞方面的药理作用。方法:在Science Direct、PubMed、Nature、Springer和Google Scholar等数据库中使用关键词“Viola odorata L.”检索,同时以“Neuroprotective activity”“Neurodegenerative Disease”“Pharmacological Potential”“Therapeutic activity”和关键词“Extract”或“Phytoconstituents”在标题和摘要或正文范围中进行相关文章的搜索。使用Viola odorata L.提取物或植物化合物的神经保护活性对通过筛选过程的文章进行分类和调查。结果:根据以上检索条件,共检索到121篇论文。主要集中于以下主题:神经退行性疾病的病理因素;草药在神经退行性疾病中的作用;Viola odorata L.的分类学、药理活性、毒性和不良反应;Viola odorata L.提取物及其各种活性成分的神经保护活性。发现Viola odorata L.的主要植物成分为花青素、类黄酮、褪黑激素、水杨酸、香豆素和各种生物碱,这些成分主要负责其神经保护作用。这些天然植物化合物可以增加抗氧化物水平、降低过氧化物水平、缓解神经疼痛、降低炎症因子(如IL-6、IL-1β和TNF-α)的产生、降低一氧化氮总量,并在神经系统中触发各种神经保护机制。另有多项研究表明,Viola odorata L.提取物及其部分主要活性成分可通过直接的神经保护机制或间接的抗氧化活性对抗毒性侵害。结论:在Viola odorata L.中含有可能成为有效神经保护治疗药物的生物活性成分,尽管还需进一步研究, 但这表明其有望用于治疗以神经炎症和神经递质缺乏为特征的神经退行性疾病。
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